赋形剂

从涂层和粘合剂到软膏基质,抗氧化剂和更多,在CPhI在线搜索数百个国际供应商的辅料范围广泛。

辅料这个词,源自拉丁短语excipere——接收、除去或取出,指的是除固体剂型中所含的活性药物成分以外的任何成分或用于制造制药成品(FPP)。赋形剂在剂型的制定和使用以及药物的开发过程中起着重要的作用。它们影响美学、处理能力、生物利用度和原料药的性能,以及患者使用特定剂型的依从性。

辅料可以作为活性成分或成分的载体(基础或载体)或稀释剂等。它们有助于药品生产过程,并增强药品的生物利用度、稳定性、外观、存储完整性、有效性、安全性和使用过程中的交付。

赋形剂和活性成分构成药物的主要成分。然而,辅料构成了大部分药物,占每种药物成分的90%左右。这些物质在药理上大多是非活性的或惰性的,有特定的用途。然而,与流行的假设相反,赋形剂并不总是无活性或惰性的,如果滥用可能会导致副作用或不良反应。

使用错误的辅料的选择、质量、组合或数量都会对病人的健康产生毁灭性的影响。像所有其他药物成分一样,这些非活性成分需要标准化、规范和验证,以确保用于消费的化学分解产品的安全性。

药品不仅包含有效成分,而且还包含在很大程度上影响药物的药代动力学和药效学的其他成分。

FPP剂型中含有多种辅料。每一种FPP所含的辅料类型取决于所含的有效成分、给药途径和预期剂型。例如,一个平板电脑配方是一种口服剂型,通常含有粘合剂、填充物、稀释剂、崩解剂和润滑剂。

制药业中使用了多少赋形剂?

在几乎每一种药品中,都有一种赋形剂或赋形剂的组合,有超过1000种赋形剂用于生产制成品。

最初,赋形剂是由矿物质、小麦、糖等天然物质组成,具有生物惰性,结构简单。然而,近年来,新型药物形成系统的产生导致了一些新的和新的赋形剂,如协同加工赋形剂。

药物辅料是如何分类的?

赋形剂根据其给药途径(口服,肠胃外,术语赋形剂等),原产地(有机和无机化学品)和通过功能(填料,乳化剂,直接压缩等赋形剂等)。这些分类有细分。

由于其配方、易于配制、给药和运输等原因,口服剂型构成了给患者使用的大多数剂型。鉴于此,主要辅料存在于固体制剂中,并作为医药辅料市场的高收入驱动因素。一些主要辅料包括磷酸钙、磷酸二钙、淀粉、硬脂酸镁、明胶等。

赋形剂在药物形成中的作用

通过新型药物递送系统的开发,传统的赋形剂使用了赋形剂。Beyond increasing the bulk of formulation and simplifying the manufacturing process, excipients perform a variety of roles such as binding ingredients, boosting patient’s acceptance and compliance (by masking unpleasant odors or tastes), enhancing the stability of active ingredients, extending viability and acting as diluents (for example, microcrystalline cellulose, starch), etc.

辅料如何影响药品的性能?

药物的生物利用度是指药物的活性成分在其活性部位被获得的数量和速度。虽然赋形剂通常在药理上是惰性的或非活性的,但它们可以与不同的药物相互作用剂量形式并影响吸收,分布和消除过程中的生理因素。

影响药物制剂生物利用度的赋形剂能够通过提高性能和治疗效果,或以负面的方式以积极的方式影响它们的整体性能。影响的程度依赖于制剂的剂量和效力,吸收,治疗窗口或药物吸收的速率限制因素,以及许多其他因素。

赋形剂可以通过调节细胞间紧密结,代谢酶和转运蛋白来导致药代动力学相互作用。药物的生物利用度可以受到赋形率在吸收部位的溶解度的影响,令人满意的酶促相互作用和降解,药物赋形剂相互作用等。

水溶性差的药物配方将导致低的和不稳定的生物利用度。然而,脂基、表面活性剂基和聚合物赋形剂具有较高的溶解度,可以提高生物利用度。

可电离和可溶性赋形剂可以表现出与API的电荷相互作用。例如,正电荷的药物如多霉素和新霉素可以在藻酸钠存在下形成沉淀。

通过改变药物溶解或与药物反应的培养基,赋形剂也可以影响药物的溶解动力学。悬浮剂有助于增加药物载体的粘度,从而减少悬浮液的溶出速率。例如,在片剂制剂中过量的镁硬脂酸镁可以排斥水,并限制药物溶解速率,从而降低药物吸收率和药物的生物利用度。配方过程如湿法造粒,也会对药物的生物利用度产生巨大影响。

处理新颖赋形剂的最佳实践

新型赋形剂是指首次在药物配方中或通过给药途径使用的赋形剂。这些赋形剂可能是新的化学产品或以前使用和认证的赋形剂,但尚未确定用于人类或通过特定的给药途径。

例如,需要新的增溶剂来解决与低水溶性药物相关的药物传递挑战。新的和新的赋形剂通常包括天然聚合物赋形剂,合成聚合物,用合成聚合物改性的天然聚合物,协加工赋形剂,以及由其他组合或小分子改性的合成聚合物。一些新型辅料的例子包括白蛋白,Soluplus, Kollicoat Smartseal 3D等。

新颖的赋形剂在生产和引入制药市场的新的,先进和更安全的药物中起着重要作用。但是,由于全球监管政策,新赋形剂的发展存在各种挑战。无论如何,更多的公司正在采用创新辅料开发新型药物配方。这对更新和先进的药物交付系统提供了方法,为患者提供更安全,更有效的药物和更方便的给药路线。新颖赋形剂的概念进一步扩大了范围制药科学

药物提案国在制造过程中遇到的药物发起人挑战是什么可以通过使用新颖辅料来解决的?

随着制药行业的新和重大创新,如新型药物的开发,用于治疗稀有和孤儿疾病,需要新的和先进的赋形剂来提高药物递送系统正在上升。随着药品的发展和结构复杂性的增加,配方挑战也增加。使用新型赋形剂显着影响药物开发过程,为患者提供各种治疗类型,并将新疗法引入制药市场。

与以前建立的辅料的修饰过程相比,NCEs的开发和评价过程是昂贵的。这一问题可以通过开发多功能的新型辅料来解决,这些辅料可以发挥提高药物稳定性和生物利用度、根据治疗需要控制原料药释放等多种作用。这些辅料的生产结果显著降低了制造成本,加快了药物开发过程,提高了药物销售和公司增长。

赞助商遇到的其他挑战包括溶解度、稳定性和渗透性调节的需要,由于湿颗粒和药物的高水分兼容性而导致的压实损失,以及对理想的填充粘合剂的直接压缩需求增加等。

新辅料的最新指南是什么?

目前,尚未对新型赋形剂进行独立的评价和调控。但是,它们可以作为IND或IMPD的一部分提交、评估和监管。FDA或欧洲药品管理局(EMA)没有提供明确或批准的监管途径来独立评估新型辅料的有效性和安全性。这给制药辅料行业和全球市场带来了重大障碍和挫折,限制了新的、新的辅料的创新,无论它们是现有化学实体的修饰还是新的化学实体(NCE)。

虽然国际制药辅料委员会自2011年以来一直在倡导实施一个小说赋形剂审批流程但评估过程还没有到位。实施一个新的赋形剂审查或评价计划将显著推动制药行业,并为创新药物配方提供空间。

制药辅料的顶级趋势

医药辅料行业正在迅速发展,并不断寻找新的途径,为治疗目的提供创新和先进的药物配方。根据最近的一份报告学习预计在2019-2025年预测期内,全球医药辅料市场将出现大幅增长。市场规模预计将达到97亿美元,稳定的年复合增长率为5.8%。

The pharmaceutical excipient markets’ top trends include the increased use of nanotechnology, patent expiries, increased demand for multi-functional excipients, a competitive market landscape, the binders segment taking the lead as the fastest-growing market, and North America possessing the largest share in the global market. The pace of the global pharmaceutical excipient market growth serves as a制药公司趋势的晴雨表。

谁是制药辅料行业的顶尖玩家?

由于对药用辅料需求的不断增加和全球药用辅料市场的指数化增长,该行业的辅料制造商和辅料供应商之间的竞争日益激烈。其中的竞争对手是顶级的球员,他们对制药辅料行业的增长做出了很大的贡献。

制药辅料行业的一些顶级公司包括巴斯夫(BASF SE)、赢创(Evonik Industries AG)、路博润(Lubrizol)、Croda International Plc。包括:阿什兰公司、Avantor Performance Materials公司、陶氏化学公司、Innophos控股公司、Archer Daniels Midland公司、Colorcon公司、Kerry Group、默克公司、Signet公司、FMC公司等。这些辅料制造商的合作努力、扩张和协议,以促进市场的增长。

制药辅料的顶级制造商的收入、销售和价格分析是什么?

预计粘合剂的细分市场将在预测期间主导药品赋形剂市场。2017年,制药赋形剂市场取得了约4256.3百万美元的总收入,预计该收入将以约6%的速度达到2023年。日益增长的收入水平,增加健康支出,以及全球改善的健康意识,增加了药物赋形剂的许多潜力。

此外,赋形剂市场的有机段,包括碳水化合物,蛋白质,石化等,可能会导致药物赋形剂市场的增长。预计医药行业有机赋形剂的需求和应用的不断增长和应用需求推动销售和市场增长。鉴于此,预计有机化学品市场份额市场将比无机市场部门增长得更快。这有利于制造商和患者相似。

预计北美地区的主要药物辅料制造商将在预测期内实现收入增长。它将受到发展先进基础设施和更好的投资政策的影响。该地区的几家制药辅料制造公司参与了促进对新型和先进药物不断增长的需求的项目。

除此之外,正在进行的大量投资也是预期收入产生的重要贡献。欧洲的公司预计也将从中获得收入。此外,亚太地区预计地区将通过结构投资体验收入增加。

全球不同地区的制成品辅料的价格取决于每个地区内的辅料供应和辅料需求链。同时,这也依赖于在这些地区生产的辅料的质量。

驱动全球药物辅料市场的关键因素是什么?

医药药品市场规模增长迅速,其增长有望对医药辅料市场的增长和规模产生积极的推动作用。除此之外,其他几个关键因素已经并仍在推动着制药辅料市场的增长。这些因素包括功能性辅料开发的进步、生物制药的使用和扩大、患者人口基数大、慢性疾病的流行、生物类似物产业的快速增长、对仿制药的需求增加、专利到期、开发多功能协同加工辅料。这些关键因素在预测期内主要促进了医药辅料市场的增长。

赋形剂在药物配方中起着各种各样的作用,几乎占所有药物的大部分。制药业正通过生物技术迅速发展,为治疗目的提供更安全、更有效的药物。新的赋形剂正在引起世界范围内的关注,推动一个新的赋形剂审查和评价系统正在日益强大。从现在起的几年内,可能会建立一个新的赋形剂评价过程或系统。这些评估程序的建立将使公司得以成长,为患者提供按需的医疗需求,并促进全球药物辅料市场的增长。

参考

https://www.pharmaexcipients.com/pharmaceutical-excipients-some-definition/

https://www.biopharma-excellence.com/news/2019/12/13/best-practics-dealing-with-novel-excipes

https://www.pharmaexcipients.com/wp-content/uploads/attachments/CO5_2013_RGB_80-83.pdf?t=1446883266

https://www.slideshare.net/mobile/SalmanBaig6/novel-excipients

https://www.pharmae​​xcipe.com/news.

https://www.biosimilardevelopment.com/doc/pharmaceutical-excipients-market-top-trends-the-industry-is-growing-significantly-along-with-major-vendors-0001

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